[发明专利]含有稳定7元内酯环的喜树碱类化合物、制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110097364.2 | 申请日： | 2011-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN102746314A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;余善宝;罗宇;陈奕;丁健 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00;A61P1/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;师杨 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种通式I所示的含有7元内酯环的喜树碱类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。在通式I中，R1为H、C1～C3的烷基、乙酰基或丙酰基；R2为H、C1～C6的烷基、C3～C6环烷基、哌啶基、或由氨基取代的C1～C6的烷基；R3为H、C1～C3的烷基、或由氨基取代的C1～C6烷基；R4为H、羟基、或C1～C6的烷氧基；R5为H、或C1～C6的烷氧基；或者，R4和R5彼此连接形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。 |
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| 搜索关键词： | 含有 稳定 内酯 喜树碱 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种通式I所示的含有7元内酯环的喜树碱类化合物及其药学上可接受的盐：![]()
其中，R1为H、C1～C3的烷基、乙酰基或丙酰基；R2为H、C1～C6的烷基、C3～C6环烷基、哌啶基、或由氨基取代的C1～C6的烷基；R3为H、C1～C3的烷基、或由氨基取代的C1～C6烷基；R4为H、羟基、或C1～C6的烷氧基；R5为H、或C1～C6的烷氧基；或者，R4和R5彼此连接形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-。
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