[发明专利]手性伪核苷类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201110097981.2 | 申请日： | 2011-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN102746278A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 王梅祥;王德先;陈鹏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/06;C07D207/16;C07D211/60;C07D233/06;A61K31/41;A61K31/4709;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/55;A61P35/00 |
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| 地址： | 100080 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种手性伪核苷类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。本发明提供的制备伪核苷类化合物的原料是用红球菌Rhodococcus erythropolisAJ270微生物体系催化水解氮杂环状二酰胺类化合物得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0-8.0的常用缓冲溶液，温度为20-37℃，反应时间为0.1-120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性氮杂环状二酰胺、单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，并用作新型伪核苷的合成。 |
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| 搜索关键词： | 手性 核苷 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式I所示伪核苷类化合物；![]()
(式I)所述式I中，n为1-3的整数，m为0或1；*代表手性，为R或S构型；X为-OH、![]()
其中，R1为碳原子总数为1-5的烷基或磷酸基，R4选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-OCH3、-NO2和-HSO3中的至少一种；Y为-OH、![]()
其中，R4选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-OCH3、-NO2和-HSO3中的至少一种；R2为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH＝CH2、-CH2C6H5、-CH2C6H5OCH3、-Cbz、-CH2CH2COCH3、-CH2CH2COOCH3、-CH2CH2CONH2、-CH2CH2CHO或-CH2CH2CN。
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