[发明专利]一种盐酸莫西沙星制备方法的改进

摘要

本发明属于医药合成领域，具体涉及一种“一锅法”制备盐酸莫西沙星的方法，以1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯为原料，经硼螯合反应与(S，S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷亲核取代反应、酸化步骤制备盐酸莫西沙星，反应产物无需后处理分离，直接用于下一步反应，本发明简化反应步骤，操作简便、收率高，更适于工业化生产。

主权项

一种制备盐酸莫西沙星的方法，以1‑环丙基‑6，7‑二氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯为原料，经硼螯合反应与(S，S)‑2，8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷亲核取代反应、酸化制备盐酸莫西沙星，通过以下步骤实现：醋酐与硼酸加热反应生成硼酸三乙酰酯，降温后加入1‑环丙基‑6，7‑二氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯，与硼螯合反应生成1‑环丙基‑6，7‑氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代3‑喹啉羧酸‑O3，O4‑二乙酸根合硼，不经分离纯化，直接向该反应液中加入乙腈、缚酸剂和(S，S)‑2，8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷，加热回流，发生亲核取代反应得到1‑环丙基‑7‑{(S，S)‑2，8‑重氮‑二环[4.3.0]壬烷‑8‑基}‑6‑氟‑8‑甲氧‑1，4‑二氢‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸‑O3，O4‑二乙酸根合硼，再经在溶剂中浓盐酸酸化、析晶得到盐酸莫西沙星。