[发明专利]作为人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂的喹唑啉酮无效
申请号: | 201110101018.7 | 申请日: | 2005-05-12 |
公开(公告)号: | CN102229609A | 公开(公告)日: | 2011-11-02 |
发明(设计)人: | K·W·福勒;D·黄;E·A·克西基;H·C·区;A·R·奥利弗;F·阮;J·特赖伯格;K·D·普里 | 申请(专利权)人: | 艾科斯有限公司 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;C07D487/04;C07D473/16;C07D473/30;A61K31/52;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/522;A61P19/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P19/ |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;高旭轶 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请公开了作为人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂的喹唑啉酮。本申请还公开了抑制PI3Kδ活性的化合物,包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。也公开了用所述化合物抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法和治疗疾病的方法,所述疾病如免疫病和炎症,其中PI3Kδ在白细胞功能中起作用。 | ||
搜索关键词: | 为人 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 喹唑啉酮 | ||
【主权项】:
1.具有以下结构的化合物或其可药用盐或前药或溶剂化物
其中X和Y独立地是N或CRc;Z是N-R7或O;R1是相同的,并且是氢、卤素或C1-3烷基;R2和R3独立地是氢,卤素或C1-3烷基;R4是氢,卤素,ORa,CN,C2-6炔基,C(=O)Ra,C(=O)NRaRb,C3-6杂环烷基,C1-3亚烷基C3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基ORa,OC1-3亚烷基NRaRb,OC1-3亚烷基C3-6环烷基,OC3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基C≡CH或OC1-3亚烷基C(=O)NRaRb;R5是C1-3烷基,CH2CF3,苯基,CH2C≡CH,C1-3亚烷基ORe,C1-4亚烷基NRaRb或C1-4亚烷基NHC(=O)ORa,R6是氢,卤素或NRaRb;R7是氢,或R5和R7与它们连接的原子一起形成5元或6元饱和环;R8是C1-3烷基,卤素,CF3或CH2C3-6杂环烷基;n是0,1或2;Ra是氢,C1-4烷基或CH2C6H5;Rb是氢或C1-3烷基;并且Rc是氢,C1-3烷基或卤素,其中当R1基团不是氢时,R2和R4是相同的。
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