[发明专利](4-取代酰胺)-2-环戊烯-1-羧酸酯外消旋体及其单一对映异构体的制备方法有效
| 申请号： | 201110103361.5 | 申请日： | 2011-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN102557990A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 安荣昌;王伟华;董学军;蒋胜力;蔡振伟 | 申请（专利权）人： | 开原亨泰制药股份有限公司;上海泓博智源医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/24 | 分类号： | C07C271/24;C07C269/06 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 杨颖;张一军 |
| 地址： | 110026 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及(4-取代酰胺)-2-环戊烯-1-羧酸酯外消旋体及其单一对映体异构体适合工业化生产的新制备方法。本发明通过在2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的外消旋体或单一异构体的“N”上引入一个吸电子的保护基团，然后在比较温和的碱性水溶液或醇溶液下开环得到相应构型的(4-取代酰胺)-2-环戊烯-1-羧酸酯。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 戊烯 羧酸 酯外消旋体 及其 一对 映异构体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.结构式(I)所示(4-取代酰胺)-2-环戊烯-1-羧酸酯外消旋体制备方法，![]()
其中R1为氢，烷(氧)基，环烷(氧)基，芳(氧)基，芳烷(氧)基，R2为氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基，其特征在于，采用式(III)所示的化合物在碱性溶液下开环得到，所述碱性溶液为碱金属的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐的水溶液或醇溶液，或者为C1-C6的直链烷烃或环烷烃的醇钠、醇钾的醇溶液。![]()
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