[发明专利]一种普拉格雷的新型制备方法无效

专利信息
申请号: 201110106927.X 申请日: 2011-04-27
公开(公告)号: CN102219792A 公开(公告)日: 2011-10-19
发明(设计)人: 舒亮;王喆;张爱青;包志坚;苏健;张青 申请(专利权)人: 苏州立新制药有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04
代理公司: 苏州广正知识产权代理有限公司 32234 代理人: 张利强
地址: 215151 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及血小板抑制剂普拉格雷的新型制备方法,通过利用现有的化合物式,,其中R代表N原子保护基,经过格式反应,加热分解,乙酰化,最后和2-氟-α-环丙基羰基溴苄在碱性条件和极性溶剂存在的条件下进行缩合成普拉格雷,与现有技术相比,本发明所使用的路线绿色环保,原料廉价易得,试剂均低毒,劳动防护要求低,生产产生的三废较少,生产操作简单,收率比现有技术有了极大的提供,适用于工业化大生产。
搜索关键词: 一种 普拉 新型 制备 方法
【主权项】:
1.一种普拉格雷的新型制备方法,其特征在于:依次包括如下步骤:步骤(a)在无水溶剂存在条件下,化合物式1通过与镁粉和过氧化苯甲酸叔丁酯格式反应得到化合物式2: 其中R代表N原子保护基; 步骤(b)化合物式2在酸性条件下加热分解得到化合物式3:;步骤(c)将化合物式3在乙酰化试剂存在下乙酰化得到化合物式4:;步骤(d)化合物式4和化合物式5缩合得到普拉格雷:
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