[发明专利]一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺有效
| 申请号： | 201110108711.7 | 申请日： | 2011-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN102219737A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | 朱志勇;陈荣;王琳;张鹏 | 申请（专利权）人： | 江苏宝众宝达药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/20 | 分类号： | C07D217/20 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人： | 赵绍增 |
| 地址： | 226500 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺，先经过酰化反应得到1-(4-甲氧基)苄基-2-烷酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(左旋体）；再在碱性条件下消旋化得到1-（4-甲氧基）苄基-2-烷酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉（混旋体）；最后在碱性条件下水解得1-（4-甲氧基）苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉（混旋体）；本工艺旨在克服以上合成工艺中的缺点、降低成本、使之操作简洁安全、更是合格工业化生产，产品收率达到55～69%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 镇咳药 氢溴酸 右美沙芬 关键 中间体 甲氧基 苄基 八氢异 喹啉 混旋体 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺，其特征在于：具体步骤为：⑴ 1‑(4‑甲氧基(苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(左旋体）经过酰化反应得到1‑(4‑甲氧基)苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(左旋体）；⑵1‑（4‑甲氧基）苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（左旋体）在碱性条件下消旋化得到1‑（4‑甲氧基）苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（混旋体）；⑶ 1‑（4‑甲氧基）苄基‑2‑烷酰基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（右旋体）在碱性条件下水解得1‑（4‑甲氧基）苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（混旋体）。
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