[发明专利]一种制备帕拉米韦关键中间体的新方法有效
| 申请号： | 201110110078.5 | 申请日： | 2011-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN102757365A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 彭少平;蒋胜力;蔡振伟;安荣昌;王伟华;董学军 | 申请（专利权）人： | 上海泓博智源医药技术有限公司;开原亨泰制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/24 | 分类号： | C07C271/24;C07C269/06 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 杨颖;张一军 |
| 地址： | 201201 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备帕拉米韦关键中间体的新方法，关键中间体的新方法。以中间体(II)为原料，经还原开环后，反应体系无需后处理，一锅法加入乙酰化试剂得到帕拉米韦中间体(I)(1S，2S，3S，4R，1’S)-3-(1-乙酰氨基-2-乙基丁基)-4-(Boc)-氨基-2-羟基环戊烷-1-羧酸酯。该方法省却了中间复杂的后处理过程，直接用乙酰化试剂淬灭和乙酰化，操作简单，其收率大于80％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 帕拉米韦 关键 中间体 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备帕拉米韦关键中间体(1S，2S，3S，4R，1’S)-3-(1-乙酰氨基-2-乙基丁基)-4-(Boc)-氨基-2-羟基环戊烷-1-羧酸酯的新方法，包括化合物II经还原开环，再乙酰化得到化合物I的反应步骤，其特征在于：在无水溶液中还原开环后直接将反应液以乙酰化试剂淬灭再乙酰化，其中R为烷基或环烷基。![]()
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