[发明专利]无定型安贝生坦及其制备方法有效
申请号: | 201110114072.5 | 申请日: | 2011-05-04 |
公开(公告)号: | CN102219748A | 公开(公告)日: | 2011-10-19 |
发明(设计)人: | 刘志友;闫青;叶俊杰;李玉荃;孟红;赵平 | 申请(专利权)人: | 天津市医药集团技术发展有限公司 |
主分类号: | C07D239/34 | 分类号: | C07D239/34;A61K31/513;A61P9/12;A61P11/00 |
代理公司: | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人: | 朱红星 |
地址: | 300193 天津市南*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明提供了一种无定型(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸(安贝生坦,Ambrisentan),其通过X射线粉末衍射检测图谱。本发明还提供无定型安贝生坦的制备方法,它是将结晶性的安贝生坦固体溶于一种或多种混合溶剂中制成溶液,或制备安贝生坦的反应溶液;将以上溶液采用喷雾干燥、喷雾到水中搅拌析出或直接倒入水中收集无定型安贝生坦。本发明的无定型安贝生坦更易于做成药物制剂,较结晶性安贝生坦作为水难溶性药物在做成药物制剂时有较好的溶出释放的行为。同时本发明的无定型安贝生坦的制备方法易于产业化,生产适应性强。 | ||
搜索关键词: | 定型 安贝生坦 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种无定型安贝生坦,其特征在于该固体经X‑射线粉末衍射检测是以无定型的形式存在,其具有说明书附图1和附图2所示的安贝生坦无定型X‑射线粉末衍射图;具有说明书附图3所示的核磁共振谱图的结构特征。
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