[发明专利]STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110114658.1 申请日: 2011-05-05
公开(公告)号: CN102219755A 公开(公告)日: 2011-10-19
发明(设计)人: 李建新;史志兵 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D263/62 分类号: C07D263/62;C07D263/58;A61K31/423;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 贺翔
地址: 210093 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用,该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I和式II两种结构通式,该制备为:在DMSO或DMF溶剂中,以碱为催化剂,使N-双(甲巯基)亚甲基-芳基磺酰胺与3,3’-二羟基联苯胺在DMSO进行环合既得;该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂,是一类小分子选择性抑制剂,通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果,可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发,具有很广的用途,具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂,种类多,制备方法简单,产品纯度高,得率高,实用性强。
搜索关键词: stat3 分子 选择性 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1. STAT3的小分子选择性抑制剂,其特征在于:结构通式包括式I和式II,式I为,式II为;结构通式中,X为O、S或NH,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9为H、卤素、氨基或被取代的氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、芳基或取代的芳基、环烷基或取代的环烷基、烷氧基或取代的烷氧基,以及杂环或被取代的杂环;在式II中,R1、R2、R3、R4及R5不同时为H,R1、R2、R4及R5均为H时,R3不为Cl。
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