[发明专利]一种通过糖基转移反应合成二脱氧核苷的方法及其应用

摘要

本发明涉及一种通过糖基转移反应合成二脱氧核苷的方法及其应用，合成二脱氧核苷的方法包括如下步骤：1)将二脱氧尿苷与羟基保护试剂反应，得到式1-2化合物或式2-2化合物；2)将步骤1)的产物式1-2化合物或式2-2化合物在钯催化剂作用下反应，得到二脱氧核苷，即式1-3化合物或式2-3化合物。本发明提供的通过糖基转移反应合成二脱氧核苷的制备方法，操作方法简单，无需苛刻的反应条件和复杂的化学反应过程，弥补了酶催化糖基转移反应收率低的缺点，平均收率为80-95％。

主权项

1.一种通过糖基转移反应合成二脱氧核苷的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：1)将二脱氧尿苷与羟基保护试剂反应，得到式1-2化合物或式2-2化合物；2)将步骤1)的产物在钯催化剂作用下反应得到二脱氧核苷，即式1-3化合物或式2-3化合物；具体反应过程如反应式3所示：反应式3所述式中：取代基R为羟基保护基，选自TMS、TBDMS或乙酰基；取代基B为天然核苷碱基、带有氨基修饰的核苷碱基或其它碱基类似物；所述天然核苷碱基优选为胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤或次黄嘌呤；所述带有氨基修饰的核苷碱基中的氨基修饰基团优选为苯甲酰基、异丙酰基、乙酰基或环丙基；其他碱基类似物选自6-氯代鸟嘌呤，6-氨基鸟嘌呤，7-去氮腺嘌呤，7-去氮鸟嘌呤或5-氟尿嘧啶；所述方法中：钯催化剂为氯化钯、四(三苯基磷)钯、双(三苯基膦)二氯化钯或1，1′-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯。