[发明专利]N-保护-3,5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110123073.6 | 申请日: | 2011-05-12 |
公开(公告)号: | CN102775392A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | 李建其;于圆圆;金华;王伟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07F7/10 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明提供了N-保护-3,5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用,所述的N-保护-3,5-二取代吲哚衍生物,可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦,与已报道文献相比,具有以下优点:原料廉价易得、反应条件温和、操作简便,反应步骤大大缩短,产品质量可控,纯度高,三废污染少,易于工业化生产,所述N-保护-3,5-二取代吲哚衍生物为具有结构通式(I)的化合物的游离碱或盐: |
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搜索关键词: | 保护 取代 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.N-保护-3,5-二取代吲哚衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式(I)化合物的游离碱或盐:
其中:R1代表H或者N-保护基;R2,R3代表H、C1-C6直链烷基或C1-C6支链烷基;R4代表H或CN;R5代表:
n=4、5或6;R6代表H、C1-C6直链烷基或C1-C6支链烷基;R7代表H、C1-C6直链烷基、C1-C6支链烷基、CH3O,C6H5CH2或R9NHCO;R9代表C1-C6直链烷基或C1-C6支链烷基;R8代表C1-C6直链烷基或C1-C6支链烷基。
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