[发明专利]4-氨基喹唑啉衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201110124632.5 | 申请日： | 2011-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN102775356A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 李建其;张庆伟;蔡王平 | 申请（专利权）人： | 江苏恒谊药业有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D405/04;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 210038 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种4-氨基喹唑啉衍生物及其应用，药理试验表明，本发明所述的化合物或其盐，不仅对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，而且对某些肿瘤细胞具有较强的诱导分化和抗增殖活性，可以用于治疗癌症及与分化和增殖相关的疾病，尤其对血癌和实体瘤具有优异疗效。动物试验证明，本发明的化合物或其盐，毒性较小。化学结构通式如下： |
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| 搜索关键词： | 氨基 喹唑啉 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.4-氨基喹唑啉衍生物，其特征在于，为具有如下化学结构通式的化合物或其盐：![]()
其中：R1、R2、R3和R4分别代表氢、卤素、氨基、硝基、羟氨基、羧基、C1-C4的烷氧基羰基、C1-C4的氨烷基、C1-C4的氨基烷基、C1-C4的烷基氨基、C1-C4的烷基、C1-C4的酰氨基、(E)-4-(二甲氨基)-2-丁烯酰氨基、烷氧基、胍基、脲基、三氟甲基、C1-C4的磺酰基、芳磺酰基、取代苯基、苯基、杂环或取代杂环；Y为N或C；X1为氢、卤素、取代苯基、苯基、杂环或取代杂环；m＝0或1；当R3、R4和R5同时为氢时，Y为C，且m＝1；当X1为氢或F，Y为C，且m＝1时，R1和R2不同时为甲氧基。
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