[发明专利]大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体有效

专利信息
申请号: 201110129340.0 申请日: 2011-05-18
公开(公告)号: CN102786570A 公开(公告)日: 2012-11-21
发明(设计)人: 沈舜义;袁芳;葛涵;张志宏;刘毓彬 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/7056;A61P31/04
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 薛琦;朱水平
地址: 200040*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一类如式I所示的大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体。本发明的大环内酯类化合物对大部分受试G+菌都有很强的活性,其中两类化合物对部分革兰氏阳性菌的活性比阿奇霉素更高。
搜索关键词: 内酯 化合物 制备 方法 应用 以及 中间体
【主权项】:
1.一类如式I所示的大环内酯类化合物;其中,R为C1~C3烷基,或H;Ra3位的表示单键或双键,其为双键时,Rb不存在,其为单键时,RbRc为取代或未取代的C1~C3烷基、取代或未取代的C6~C10芳基、或者取代或未取代的C2~C4烯基;其中,取代的C6~C10芳基中的取代基为硝基或卤素,芳基中的取代基为邻位、对位或间位;取代的C1~C3烷基中的取代基为C6~C10芳基,或者C4~C8杂芳基,其中杂原子为N、O或S;取代的C2~C4烯基中的取代基为C6~C10芳基;X1和X2独立的为卤素;Rd和Re独立的为C1~C3烷基;n为1~3。
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