[发明专利]一种丹酚酸戊镁盐的制备方法

摘要

本发明公开一种丹酚酸戊镁盐的制备方法，本发明的制备方法包括如下步骤：先合成3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-(2,3-二羟基保护基-6-羧基乙烯基)-2-丙烯酸乙酯，依次与R-（+）-3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-羟基丙酸、S-(－)-3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-羟基丙酸进行酯化反应、然后脱去羟基保护基，与镁离子络合，得到丹酚酸戊镁盐。本发明首次公开丹酚酸戊镁盐的化学全合成方法，为实现丹酚酸戊镁盐的工业化生产提供可行的途径；本发明原料容易获得，合成路线成本较低，具有较高的产率。

主权项

1.一种丹酚酸戊镁盐的制备方法，所述丹酚酸戊镁盐具有如下结构式：其特征在于，所述制备方法，包括如下步骤：（1）制备式（Ⅰ）化合物；（2）制备式（Ⅱ）和式（Ⅴ）化合物；（3）式（Ⅰ）化合物依次与式（Ⅱ）、式（Ⅴ）化合物进行酯化、脱去羟基保护基，与镁离子络合，得到丹酚酸戊镁盐；（Ⅰ）；（Ⅱ）；（Ⅴ）；式中，R¹、 R³、 R⁵分别为相同或不同的羟基的保护基；R⁶为-OMe；所述羟基的保护基为-OMe、-OCH₂OCH₃、-OCH₂OCH₂C₆H₅、-OCH₂OCH₂CH₂OCH₃、-OCH₂OCH₂CH₂Si(CH₃)₃、-OCH₂SCH₃、-OCH(CH₃)₂、-OC(CH₃)₃、-CH₂C₆H₅、4-CH₃OC₆H₄CH₂O-、-OSi(CH₃)₃、-OSi(CH₃)₂C(CH₃)₃、-O₂CH、-OCOCH₃、-OCOC₆H₅或-O₂CC(CH₃)₃。