[发明专利]一种镇咳嗽药磷酸二甲啡烷的制备方法

摘要

一种镇咳嗽药磷酸二甲啡烷的制备方法，该方法是：(S)-l-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉-L-扁桃酸盐经脱L-扁桃酸得到(S)-l-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉，以(S)-l-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉手性物质为原料进行甲基化，然后在加热减压条件下与磷酸进行成环反应，获得具有三个手性中心的（9S,13S,14S）-3,17-二甲基吗啡喃单磷酸盐，即磷酸二甲啡烷，再经脱盐，精馏，结晶，成盐、干燥和包装，最后得到磷酸二甲啡烷精品；具有工艺简单、成本低廉、收率高、产品纯度高，生产周期短等特点，是一条合适工业大生产的合成路线。

主权项

一种磷酸二甲啡烷的制备方法，该方法是：(S)‑l‑(4‑甲基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉‑L‑扁桃酸盐经脱L‑扁桃酸得到 (S)‑l‑(4‑甲基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉，以(S)‑l‑(4‑甲基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉手性物质为原料进行甲基化，然后在加热减压条件下与磷酸进行成环反应，获得具有三个手性中心的（9S,13S,14S）‑3,17‑二甲基吗啡喃单磷酸盐，即磷酸二甲啡烷，再经脱盐，精馏，结晶，成盐、干燥和包装，最后得到磷酸二甲啡烷精品。