[发明专利]苯胺嘧啶化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201110133891.4 | 申请日: | 2011-05-23 |
公开(公告)号: | CN102796110A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | 赵伟利;董肖椿;张卫星;王锋;李剑;赵逸超;赵凤;王雯 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;C07D495/10;C07D405/14;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属药物合成领域,涉及通式(Ⅰ)的苯胺嘧啶类化合物,具体涉及一种4位有四元杂环取代的N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺类化合物,及其制备方法和在医学上的应用。本发明通过体外抗肿瘤活性测试,结果显示,所述的化合物对MKN-45胃癌肿瘤株的体外抗肿瘤活性IC50值均为nM级,本发明所述的化合物能明显抑制肿瘤细胞的活性,可以进一步制备新型抗肿瘤药物。 |
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搜索关键词: | 苯胺 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.苯胺嘧啶化合物,其特征在于,所述的化合物是4位有四元杂环取代的N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺类化合物,具有通式(I)的结构, ![]()
其中R =
或
,X = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2Y = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2X1 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2X2 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2Y1 = CH或 NY2 = CH2或 O或 NH或 S 或 SO 或SO2 。
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