[发明专利]手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用

摘要

本发明公开了一种螺环吲哚-吡喃嘧啶碱化合物及其手性合成方法，属于生化技术领域。本发明以4-羟基香豆素化合物或1-萘酚化合物，二氰基氧化吲哚烯化合物为反应底物，以松香衍生的手性硫脲为催化剂，立体选择性的合成了新型螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物。生物活性实验证明，本发明手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱化合物能够选择性地杀死肿瘤细胞，且对于不同类型的肿瘤都有较强的作用，说明其具有很好的选择性广谱抗肿瘤活性。因此，可作为抗癌活性物质，在制备抗癌药物中具有很好的应用前景。

主权项

一种手性螺环吲哚‑吡喃嘧啶碱类化合物，其结构式如下：    或   其中，R1为 –Me,、–Et、–H、–Allyl 或–Bn； R2为 –H、–Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO2或–CF3 ；R3 为 –H、–Me、–Et或 –CF3；R4为 –H、–‑Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO2或 –CF3 ；R5为 –H、–MeO、–OH或–SH；X为 –O或 –NH；Y为 –H或 –Ac。