[发明专利]新型吡啶并硫氮七元环衍生物作为抗肿瘤药物、及其制备方法和应用

摘要

通式为I-1的多取代吡啶并硫氮七元环衍生物具有广泛的抗肿瘤活性。该类化合物在体外细胞试验中对多种人类肿瘤细胞系列表现出良好的抑制作用。它们包括人类白血病细胞株OP-1，人类结肠癌细胞株HT29，人类肺癌细胞株H460，耐紫杉醇的人类肺癌细胞株H460TaxR和耐阿霉素的人类乳腺癌细胞株MCF-7/Adr等多种肿瘤细胞系列。这类化合物可独立地，或同其他抗肿瘤药物的有效成分一起，与药剂学上所述的辅料混合制成的一种药剂学上所说的剂型用于治疗各种肿瘤病症。I-1是通过具有I-2式的化合物与R⁷COZ(Z＝OH，卤素)缩合再氧化而得到的。

主权项

1.具有通式I-1所表示的一类化合物：及其立体异构体，互变异构体、溶剂合物、药物前体、和其药效学上可接受的盐，其中：n＝0，1或2；当X＝N时，Y＝CR⁸；当X＝CR⁸时，Y＝N；其中R⁸表示氢，卤素基团，氰基，硝基，未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基，-OR⁹，-NR⁹R¹⁰，-OC(O)R⁹，-C(O)OR⁹，-C(O)NR⁹R¹⁰，-NR⁹C(O)R¹⁰，-NR⁹SO₂R¹⁰，-SO₂NR⁹R¹⁰，-NR⁹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR⁹C(NR¹⁰)NR¹¹R¹²，其中R⁹、R¹⁰、R¹¹、和R¹²独立地选自氢，未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立地选自氢，卤素基团，氰基，硝基，未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基；-OR¹³，-NR¹³R¹⁴，-OC(O)R¹³，-C(O)OR¹³，-C(O)NR¹³R¹⁴，-NR¹³C(O)R¹⁴，-NR¹³SO₂R¹⁴，-SO₂NR¹³R¹⁴，-NR¹³C(O)NR¹⁴R¹⁵，-NR¹³C(NR¹⁴)NR¹⁵R¹⁶，其中R¹³、R¹⁴、R¹⁵、和R¹⁶独立地选自氢，未取代的和取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环基；其中R³和R⁴一起、或R⁴和R⁵一起、或R⁵和R⁶一起，分别形成未取代的或取代的任选环系。