[发明专利]水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法

摘要

本发明公开了一种水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法，以PEG(或mPEG)-丁二酰基（或乙酰基）-氨基酸作为修饰剂，修饰苯烯莫德、氧化白藜芦醇、紫檀茋、白皮杉醇、白藜芦醇等二苯乙烯类化合物，制备它们的前药。修饰后的前药改善了这些化合物的水溶性及稳定性，提高了生物活性，同时实现了缓控释的目的，进一步拓宽了这些化合物在医药、食品等行业的应用范围。本发明适用于以PEG(或mPEG)-丁二酰基（或乙酰基）-氨基酸修饰二苯乙烯类化合物制备前药，所制备的前药进一步地用于用于真菌、湿疹、动脉硬化、冠心病、病毒性肝炎、艾滋病、癌症等疾病的预防和治疗。

主权项

1.一种水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法，即以PEG、mPEG化学修饰剂修饰二苯乙烯类化合物制备前药的方法，其特征在于：所述前药的分子结构通式如下：；R₃为白藜芦醇、苯烯莫德、氧化白藜芦醇、紫檀茋或白皮杉醇中的一种；R₂为蛋氨酸、组氨酸、赖氨酸、苏氨酸、甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸或色氨酸中的一种；具体地：当R₃为白藜芦醇时，R₂为组氨酸、蛋氨酸、赖氨酸或苏氨酸中的一种；当R₃为苯烯莫德、氧化白藜芦醇、紫檀茋或白皮杉醇中的一种时，R₂为甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、色氨酸、蛋氨酸、组氨酸、赖氨酸或苏氨酸中的一种。