[发明专利]一种4-羟基苯酰丙烯酸衍生物、其制备方法及其应用在审

专利信息
申请号: 201110153640.2 申请日: 2011-06-09
公开(公告)号: CN102816067A 公开(公告)日: 2012-12-12
发明(设计)人: 余利岩;黄彬;王玉成;许乐幸;游雪甫;刘红宇;张玉琴;司书毅 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
主分类号: C07C69/736 分类号: C07C69/736;C07C67/08;C07C69/73;C07C235/34;C07C231/02;A61K31/235;A61K31/222;A61K31/216;A61K31/165;A61P31/04;A61P31/06
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王加岭;张庆敏
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了一种4-羟基苯酰丙烯酸衍生物,其为具有式I所示结构的化合物:其中,R1为C1~C8烷基、被卤素或羟基取代的C1~C8烷基、C6~C8芳基、C1~C9烷酰基或C6~C9芳酰基;R2为C1~C8烷基、C6~C8芳基、C1~C8烷氨基或C6~C8芳氨基。本发明的优点在于,本发明的4-羟基苯酰丙烯酸衍生物具有对结核分枝杆菌蛋白激酶PknB的抑制活性,能够抑制结核分枝杆菌,包括多重耐药的结核分枝杆菌;还能够抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌等多种耐药性革兰氏阳性菌,与已有的抗生素无交叉耐药性,具有良好的抗菌效果。
搜索关键词: 一种 羟基 丙烯酸 衍生物 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
1.一种4-羟基苯酰丙烯酸衍生物,其特征在于,其为具有式I所示结构的化合物:其中,R1为C1~C8烷基、被卤素或羟基取代的C1~C8烷基、C6~C8芳基、C1~C9烷酰基或C6~C9芳酰基;R2为C1~C8烷基、C6~C8芳基、C1~C8烷氨基或C6~C8芳氨基。
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