[发明专利]伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法无效
| 申请号： | 201110158822.9 | 申请日： | 2011-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN102827079A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 郑杰;黄鲁宁;张席妮 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种合成伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的新方法，包括如下步骤:2-茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应，生成通式2所示中间体，然后经还原剂在酸性或碱性条件下将羰基还原为亚甲基，并经脱苄基反应得到伐伦克林中间体（II），即2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐，其中，-R基团为-H、-Me、-Et、-iPr或-t-Bu。本发明的方法原料来源广泛、生产成本低廉、反应条件温和、操作简单、产物易于纯化、对环境友好、总收率高，适于大规模工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 伐伦克 林中 甲桥 氮杂卓 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法， 其特征在于包括下述步骤：（1）2-茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应，生成通式2所示中间体；（2）步骤（1）反应所得通式2所示中间体在碱性或酸性条件下经还原剂作用将羰基还原为亚甲基，并经脱苄基反应得到伐伦克林中间体（II），反应式为：![]()
其中，R基团选自-H、-Me、-Et、-iPr、-t-Bu。
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