[发明专利]一种阿莫西林钠的制备方法

摘要

本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种阿莫西林钠的制备方法，本发明的方法，包括以下步骤：(1)酸酐的制备；(2)6-APA溶液的制备；(3)缩合：将6-APA盐溶液移入混合酸酐反应瓶中，计时3小时；(4)水解：向水解液中加入步骤(3)缩合液；(5)结晶：静置养晶1小时再搅拌养晶1小时；(6)抽滤干燥：先水洗再丙酮洗，40℃真空干燥3小时得阿莫西林。

主权项

一种阿莫西林钠的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：(1)将羟邓盐溶于二氯甲烷中，加入二甲基乙酰胺、吡啶及1/3特戊酸，降温‑20℃后加入特戊酰氯，维持温度待溶清后加入2/3特务酸，得酸酐溶液；各原料的重量份数配比为：二氯甲烷3份，羟邓盐1份，二甲基乙酰胺1份、吡啶1份，特戊酸3份，特戊酰氯3份；(2)将6‑APA溶于二氯甲烷中，室温搅拌，加入1/2三乙胺及纯化水，降温至0℃加入1/2三乙胺，待6‑APA溶清后，冷却得6‑APA溶液；各原料的重量份数配比为：6‑APA1份、二氯甲烷1份、三乙胺1份、纯化水1份；(3)将上述酸酐溶液与6‑APA盐溶液混合，计时反应2～5小时得缩合液；然后将缩合液加入水解液中，快速搅拌，盐酸调PH值3～5，分离出二氯甲烷层，水层；水层除菌过滤后加入EDTA和丙酮，用氨水滴加结晶后静置养晶1小时再搅拌养晶1小时过滤洗涤干燥得阿莫西林；(4)在无水乙醇中，加入(3)制得的阿莫西林，再加入二异丙胺，使阿莫西林完全溶解，除菌过滤得阿莫西林溶液；在无水乙醇中加入异辛酸钠，使之完全溶解，除菌过滤得异辛酸钠溶液；将所述异辛酸钠溶液加入到阿莫西林溶液中，温度控制在25～30℃，反应1小时，再将温度降到15～20℃，继续反应2～3h得到结晶，过滤，无水乙醇洗涤，干燥后得到阿莫西林钠，所述步骤(3)中的水解液组分的重量份数配比为：纯化水6份、丙酮1份、盐酸1份；所述水层中加入的各原料的重量份数配比为：EDTA0.06份，丙酮1份、氨水2份，所述步骤(4)中的阿莫西林溶液组分的重量份数配比为：阿莫西林1份、无水乙醇4～6份、二异丙胺0.3～0.5份；所述异辛酸钠溶液各原料的重量份数配比为：异辛酸钠0.3～0.4份、无水乙醇3～4份。