[发明专利]一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201110162654.0 | 申请日： | 2011-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN102276594A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 张婷;朱广山;邢娇娇;韩冰;苏红敏 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D213/80;A61P25/18 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 130012 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法。伊潘立酮中哌啶环中的N原子作为氢键给予体，3，5-吡啶二羧酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成氢键；一个伊潘立酮分子和一个3，5-吡啶二羧酸分子通过氢键结合在一起构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元，该药物共晶的空间群为三斜晶系。伊潘立酮药物共晶的制备方法是回流-室温挥发法。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 伊潘立酮 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种伊潘立酮药物共晶，其特征在于：伊潘立酮中哌啶环中的N原子作为氢键给予体，3，5‑吡啶二羧酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成氢键；一个伊潘立酮分子和一个3，5‑吡啶二羧酸分子通过氢键结合在一起构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元，该药物共晶的空间群为三斜晶系，其轴长a＝9.4398～9.9398，b＝9.6102～10.1102，c＝16.3628～16.8628，轴角α＝89.363～89.863，β＝78.521～79.021，γ＝74.130～74.630；XRD谱特征峰值出现在12.72°～13.22°，14.30°～14.80°，17.24°～17.74°，19.98°～20.48°，20.36°～20.86，21.58°～22.08°处，伊潘立酮共晶热重曲线，在180℃～240℃开始失重40～45％，到240℃～600℃失重60～55％，然后在500℃～650℃完全分解。
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