[发明专利]一种截短侧耳素类抗生素的制备方法有效

专利信息
申请号: 201110163945.1 申请日: 2011-06-17
公开(公告)号: CN102267992A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: 刘雅红;汤有志 申请(专利权)人: 华南农业大学
主分类号: C07D451/04 分类号: C07D451/04;A61P31/04
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 林丽明
地址: 510642 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法,包括如下步骤:(1)对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应,得到对甲苯磺酰化截短侧耳素;(2)托品醇和溴化氢反应,得到溴代托品烷;(3)Na2S2和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷;(4)连二硫代托品烷和强碱在加热回流下,进行二硫键裂解,得到产物巯基托品烷;(5)对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应,得到式(Ⅰ)所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林。本发明提供的方法制备瑞塔普姆林,所需原料总体价格便宜,生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小,能够降低生产成本,瑞塔普姆林产率高、纯度高,具有很大的经济效益和社会效益,符合绿色生态和可持续发展的要求;(Ⅰ)。
搜索关键词: 一种 侧耳 抗生素 制备 方法
【主权项】:
1.一种截短侧耳素类抗生素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:  (1)对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应,得到对甲苯磺酰化截短侧耳素;  (2)托品醇和溴化氢反应,得到溴代托品烷;  (3)Na2S2醇溶液和溴代托品烷在加热回流下反应得到连二硫代托品烷;  (4)将步骤(3)所得连二硫代托品烷和强碱在加热回流下,进行二硫键裂解,得到产物巯基托品烷; (5)对甲苯磺酰化截短侧耳素和巯基托品烷反应,得到式(Ⅰ)所示的截短侧耳素类抗生素;(Ⅰ)。
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