[发明专利]一种制备硝基取代的二苯甲烷及其衍生物的方法

摘要

本发明提供了制备硝基取代的二苯甲烷及其衍生物的方法，在钯催化剂、膦配体和有机溶剂存在的条件下，脱羧偶联试剂与亲电底物在加热条件下发生脱羧偶联反应，得到硝基取代的二苯甲烷及其衍生物。本发明提供的制备方法适用面广，能够制备多种官能团化的硝基取代的二苯甲烷及其衍生物，是一个高效的合成此类化合物的通用方法。本方法原料易得，避免了金属有机试剂及强碱的使用，操作简便，原子经济性好，官能团兼容性强，制备过程中只有二氧化碳和无机盐产生，安全环保，符合绿色化学要求，有一定的经济效益。反应制得的硝基取代的二苯甲烷及其衍生物可以进一步合成有用的医药中间体，具有潜在的医用价值。

主权项

1.一种制备式III所示硝基取代的二苯甲烷及其衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：在钯催化剂、膦配体和有机溶剂存在的条件下，式I所示脱羧偶联试剂与式II所示的亲电底物在加热条件下发生脱羧偶联反应，得到式III所示硝基取代的二苯甲烷及其衍生物：所述式I和式III的结构通式中，硝基可位于邻位或对位；R₁、R₂可以为氢或烷基；式II和式III中FG代表下述基团中的任意一种：烷基、烷氧基、氰基、烷硫基、烯基、三烷基硅基、烷氧羰基、对甲苯磺酰氧基、卤素、硝基、三氟甲基、吡啶-2-基甲基、烷氧羰基甲基、N，N-二烷基胺基、吗啡啉基、缩醛基和缩酮基，所述烷基为脂肪烷基或芳香烷基，所述卤素为氟、氯；n为0、1或2，当n为1时，FG基团可位于邻、间或对位，当n为2时，两个FG基团可位于相邻或相间的位置；式I中M为Li、Na、K、Cs、Mg、Ba或NH₄；式II中X代表氯、溴、碘或三氟甲磺酰氧基。