[发明专利]一种曲美布汀的制备方法

摘要

本发明涉及药物的制备方法，具体地说是一种曲美布汀的制备方法。本发明以2-氨基-2-苯基丁酸为原料，先酯化且同时氮甲基化，再还原成2-（二甲氨基）-2-苯基丁醇，2-（二甲氨基）-2-苯基丁醇在有机溶剂中用质子酸做催化剂与3，4，5-三甲氧基苯甲酸合成曲美布汀，其特征在于2-氨基-2-苯基丁酸的酯化与氮甲基化同时进行得到2-（二甲氨基）-苯基丁酸甲酯，再用硼氢化钠还原得到2-（二甲氨基）-2-苯基丁醇。本发明的优点是将2-氨基-2-苯基丁酸同时酯化和氮甲基化，然后还原成醇，简化了操作，大大降低了生产危险性，提高了反应收率达到80%以上，且大大降低了原料成本。最后一步制备中，加入了质子酸，减少了3，4，5-三甲氧基苯甲酸的投料量，降低了反应成本。

主权项

一种曲美布汀的制备方法，以2 氨基 2 苯基丁酸为原料，先酯化且同时氮甲基化，再还原成2 （二甲氨基） 2 苯基丁醇，2 （二甲氨基） 2 苯基丁醇在有机溶剂中用质子酸做催化剂与3，4，5 三甲氧基苯甲酸合成曲美布汀，其特征在于2 氨基 2 苯基丁酸的酯化与氮甲基化同时进行得到2 （二甲氨基） 苯基丁酸甲酯，再用硼氢化钠还原得到2 （二甲氨基） 2 苯基丁醇。