[发明专利]一种度洛西汀手性中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110179113.9 | 申请日： | 2011-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102285961A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 赵文镜;储结根;夏炎;尹必喜 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民 |
| 地址： | 225321 江苏省泰州市高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种度洛西汀的手性中间体S-(-)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇的制备方法：将拆分副产物R-(+)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇通过消旋化转化为(±)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇，再经过拆分而制备S-(-)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇。本方法实现了拆分副产物的循环综合利用，大大降低成本以及对环境的污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 度洛西汀 手性 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种度洛西汀的手性中间体S‑(‑)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇的制备方法，包括如下步骤：(1)拆分(±)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇，从而得到S‑(‑)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇及副产物R‑(+)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇；(2)将副产物R‑(+)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇消旋化，得到(±)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇；(3)拆分步骤(2)得到的(±)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇，从而得到S‑(‑)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇及副产物R‑(+)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇。
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