[发明专利]阿立哌唑Ⅰ型微晶、阿立哌唑固体制剂及制备方法有效
| 申请号： | 201110180032.0 | 申请日： | 2011-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN102850268A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 郑斯骥;谭波;傅麟勇;刘潇怡;袁少卿;曹智慧 | 申请（专利权）人： | 上海中西制药有限公司;上海中西三维药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;A61K31/496;A61K9/20;A61K9/48;A61P25/18 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 201806 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿立哌唑I型微晶的制备方法，其包括如下步骤：将阿立哌唑溶解于含酸化剂的酸性溶液中，得含药酸性溶液；之后在搅拌条件下加入碱化剂，然后在搅拌条件下加入水或10～60wt％乙醇水溶液，分离析出的阿立哌唑I型微晶，即可。本发明还公开了一种含有该阿立哌唑I型微晶的固体制剂的制备方法。本发明还公开了一种平均粒径小于20μm的阿立哌唑微晶，以及还有该微晶的固体制剂。本发明的阿立哌唑I型微晶的方法污染和损耗小，安全性高，操作简便，有机溶剂使用少，不需要苛刻的工艺条件(如冷却条件)和设备，成本低，易应用于工业化生产。本发明固体制剂稳定性优异、溶出性好，生物利用度高，个体差异小，有关物质含量低。 | ||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑 型微晶 固体 制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种阿立哌唑I型微晶的制备方法，其包括如下步骤：将阿立哌唑溶解于含酸化剂的酸性溶液中，得含药酸性溶液；之后在搅拌条件下加入碱化剂，然后在搅拌条件下加入水或10～60wt％乙醇水溶液，分离析出的阿立哌唑I型微晶，即可。
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