[发明专利]一种9-取代腺嘌呤化合物的合成新方法无效
申请号: | 201110184813.7 | 申请日: | 2011-07-04 |
公开(公告)号: | CN102863445A | 公开(公告)日: | 2013-01-09 |
发明(设计)人: | 曾裕建;陈应春;蒲刚;杨眉;黎鹏;胡林 | 申请(专利权)人: | 北京六盛合医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34 |
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地址: | 100070 北京市丰台区丰*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了替诺福韦酯关键中间体(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤的一种新的合成方法,该方法的特征在于,以(R)-环氧丙烷为起始原料,在ZrO2/SO4催化下,与苄醇发生反应得到(R)-2-苄氧基丙醇,(R)-2-苄氧基丙醇再与对甲苯磺酰氯反应得到磺酸酯,在碳酸铯作用下,磺酸酯与腺嘌呤反应得到(R)-9-(2-苄氧基丙基)腺嘌呤,最后在钯炭催化下脱去苄基得到(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤。该方法不仅步骤较短,而且每步反应条件均很温和,收率也比较高,具有工业化价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 嘌呤 化合物 合成 新方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成以下式(I)为代表的9-取代腺嘌呤化合物的方法。![]()
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