[发明专利]3-[4-(2,6-二氯苯基)-哌啶-1-亚甲基]-2,5-二取代吲哚的制备方法无效
申请号: | 201110188665.6 | 申请日: | 2011-07-07 |
公开(公告)号: | CN102285968A | 公开(公告)日: | 2011-12-21 |
发明(设计)人: | 程绎南;谢桂英;孙淑君;游秀峰;周琳;李文明;陈志申;郭线茹;宋家永 | 申请(专利权)人: | 河南农业大学 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D409/14 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 王聚才;郭丽娜 |
地址: | 450002 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明属于有机化学领域,具体涉及一种作为ORL-1受体调节剂的3-[4-(2,6-二氯苯基)-哌啶-1-亚甲基]-2,5-二取代吲哚的制备方法。3-[4-(2,6-二氯苯基)-哌啶-1-亚甲基]-2,5-二取代吲哚由2,5-二取代吲哚和4-(2,6-二氯苯基)哌啶在甲醛、催化剂和溶剂的存在下反应得到,所述溶剂为醇或四氢呋喃,所述催化剂为ZnCl2、AlCl3或SnCl2。本发明化合物制备时所用催化剂催化效率高、廉价易得、且容易分离回收,另外本发明所用的低沸点溶剂小分子醇类或四氢呋喃也易于通过蒸馏的方式与产品分离而回收,方便快捷。 | ||
搜索关键词: | 氯苯 哌啶 甲基 取代 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.3-[4-(2,6-二氯苯基)-哌啶-1-亚甲基]-2,5-二取代吲哚的制备方法,其特征在于,由2,5-二取代吲哚和4-(2,6-二氯苯基)哌啶在甲醛、催化剂和溶剂的存在下反应得到,所述溶剂为醇或四氢呋喃,所述催化剂为ZnCl2、AlCl3或SnCl2,反应式为:,其中R1为F、Cl、Br、I或H;R2为2-噻吩基或乙氧基甲酰基。
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