[发明专利]一种5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰胺及其盐的制备方法无效
| 申请号： | 201110190601.X | 申请日： | 2011-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN102863413A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 吴水长;王刚 | 申请（专利权）人： | 上海泛凯生物医药科技有限公司;王刚 |
| 主分类号： | C07D307/85 | 分类号： | C07D307/85 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制备领域，公开了一种5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰胺及其盐的制备方法，将5-硝基水杨醛与MCH2R1在碱性条件下发生取代反应并脱水闭环，然后还原反应，再与二(2-氯乙基)胺盐酸盐进行环合反应；其中，M是氯、溴、碘、甲烷磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基中的任意一种或两种以上的混合，R1是CONH2或CN。当R1是CN，通过强酸或强碱下的水解反应将其转化为CONH2。本发明5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰胺与酸成盐得到5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰胺的盐形式。本发明制备方法具有步骤短、成本低、易于操作、便于工业化生产等有益效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 哌嗪基苯 呋喃 甲酰胺 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酰胺的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：（1）5-硝基水杨醛与MCH2R1在碱性条件下发生如式(I)所示反应![]()
（2）将步骤（1）所得产物用还原剂进行如式(II)所示还原反应![]()
（3）将步骤（2）所得产物与二(2-氯乙基)胺盐酸盐进行如式(III)所示环合反应![]()
其中，M是氯、溴、碘、甲烷磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基中的任意一种或两种以上的混合；R1是CONH2或CN；其中，当R1是CN时，在步骤（1）或（3）之后增加水解反应使R1由CN转化为CONH2。
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