[发明专利]一种硫酸头孢噻利中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201110192693.5 | 申请日： | 2011-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN102336771A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 姜安民;周艺明;曾习文;柯兴斌;左斌海;唐彬喜;彭韪 | 申请（专利权）人： | 珠海联邦制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18;C07D501/04 |
| 代理公司： | 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 | 代理人： | 华辉;周端仪 |
| 地址： | 519040 广东省珠海*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种硫酸头孢噻利中间体的制备方法，包括以下顺序步骤：把7β-叔丁氧羰基-氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯、5-甲酰氨基-1-(2-甲酰氧基)-乙基吡唑溶于有机溶剂中，加入NaI发生取代反应，得7β-叔丁氧羰基-氨基-3-[3-甲酰氨基-2-(2-甲酰氧基)-乙基吡唑鎓]甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯；然后把所得化合物溶于有机酸中，滴加浓盐酸反应脱去保护基，得7β-氨基-3-[3-氨基-2-(2-羟乙基)-吡唑鎓]甲基-3-头孢烯-4-羧酸三盐酸盐。本发明只需两步反应便可得目标产物，且无需过大孔树脂，所需时间不到现在技术的一半，总收率是现在技术的3倍以上，约73％，具有操作简单、反应时间短、收率高、纯度高、成本低、环保、适合工业化生产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 头孢 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种硫酸头孢噻利中间体的制备方法，其特征在于包括以下顺序步骤：(1)把7β 叔丁氧羰基 氨基 3 氯甲基 3 头孢烯 4 羧酸二苯甲酯、5 甲酰氨基 1 (2 甲酰氧基) 乙基吡唑溶于有机溶剂中，加入NaI发生取代反应，得7β 叔丁氧羰基 氨基 3 [3 甲酰氨基 2 (2 甲酰氧基) 乙基吡唑鎓]甲基 3 头孢烯 4 羧酸二苯甲酯；(2)把步骤(1)中所得化合物溶于有机酸中，滴加浓盐酸反应脱去保护基，得7β 氨基 3 [3 氨基 2 (2 羟乙基) 吡唑鎓]甲基 3 头孢烯 4 羧酸三盐酸盐。
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