[发明专利]一类新型的AKT/PKB激酶激动剂的获得及其用途

摘要

本发明公开一类新型的AKT/PKB激酶激动剂的获得及其用途，属糖尿病治疗领域。它们都含有通式(说明书附图2B)。其技术特征在于利用高通量筛选，发现一种可以显著激活AKT/PKB激酶磷酸化的单体化合物；经鉴定该化合物为阿扎霉素B(elaiophylin)；同时发现其衍射物11-O-monomethylelaiophylin和efomycin同样可以显著激活AKT/PKB激酶的活性，进而推测出通式(说明书附图2B)。在GK大鼠糖尿病模型中，发现阿扎霉素B可以明显激活GK大鼠心肌细胞和肾脏细胞中AKT/PKB激酶磷酸化及下游靶点，改善GK大鼠心脏功能和肾脏功能。该类化合物通过外源性的激活AKT/PKB激酶活性，为防治糖尿病心脏和肾脏并发症提供独特的干预手段。

主权项

一类可以激活AKT/PKB激酶磷酸化的小分子化合物，包括阿扎霉素B(Elaiophylin)、11‑O‑monomethylelaiophylin和Efomycin，及其他含通式(说明书附图2B)的化合物；R1，R2，R3，R4为氢或甲基。