[发明专利]核受体结合剂

摘要

本发明提供核受体结合剂，其在一个实施方案中为一类新的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。该SERM化合物适用于预防和/或治疗多种疾病和病症，包括预防和治疗例如前列腺癌和乳腺癌的癌症、骨质疏松症、激素相关疾病、潮热或血管收缩症、神经疾患、心血管病和肥胖症。

主权项

1.核受体结合剂化合物，由式VI的结构表示：其中X为CO；R₁、R₂和R₃独立地为卤素、醛基、COOH、CHNOH、CH＝CHCO₂H、羟烷基、羟基、1-4个碳原子的烷氧基、氰基、硝基、CF₃、NH₂、NHR、NHCOR、N(R)₂、氨磺酰、SO₂R、烷基、芳基或保护的羟基；R₈、R₉和R₁₀独立地为氢、卤素、醛基、COOH、CHNOH、CH＝CHCO₂H、羟烷基、羟基、1-4个碳原子的烷氧基、氰基、硝基、CF₃、NH₂、NHR、NHCOR、N(R)₂、氨磺酰、SO₂R、烷基、芳基或保护的羟基；R为烷基、氢、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₂CF₃、芳基、苯基、卤素、CN、NO₂、2-12个碳原子的烯基或OH；且j、k、l独立地为1-4；其中烷基为1-7个碳的直链烷基、1-7个碳的支链烷基或3-8个碳的环烷基；且芳基为苯基、萘基、吡喃基、吡咯基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、异噁唑基，其可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、卤代烷基、羟基、烷氧羰基、酰氨基、烷基酰氨基、二烷基酰氨基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、硫代或硫代烷基的基团取代。