[发明专利]一类喹唑啉衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201110199255.1 | 申请日： | 2011-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN102321032A | 公开（公告）日： | 2012-01-18 |
| 发明（设计）人： | 应律;徐志刚;丁悦;沙雪辉;王喆 | 申请（专利权）人： | 上海长林化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200331 上海市普*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类喹唑啉衍生物的制备方法。与现有技术相比，本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、副反应少、收率高、对环境污染小，适于工业化生产，为厄洛替尼的制备提供了一条新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 喹唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一类如式If所示的喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，在有机碱和多肽缩合剂的作用下，将化合物II与化合物III进行如下反应，即可；![]()
其中，R1为H、SiR1aR1bR1c、![]()
其中，R1a、R1b、R1c、R1a’、R1b’和R1c’独立地为：(1)含有1到8个碳的直链烷基，含有2到8个碳的直链烯基，含有2到8个碳的直链炔基，含有3到8个碳的环烷基或含2到8个碳的饱和杂环基；(2)被取代的含有1到8个碳的直链烷基，被取代的含有2到8个碳的直链烯基，被取代的含有2到8个碳的直链炔基，被取代的含有3到8个碳的环烷基或被取代的含2到8个碳的饱和杂环基；(3)6到12个碳的芳基；(4)被取代的6到12个碳的芳基；(5)3到12个碳的杂芳基；或者，(6)被取代的3到12个碳的杂芳基；其中，(2)、(4)或(6)中所述的“被取代的”是指一个、两个、三个或三个以上氢原子独立地被一个或多个如下基团所取代：氟、氯、溴、碘、羟基、保护的羟基、硝基、氰基、氨基、保护的氨基、羰基、硫代羰基、-NH-(C1-C12烷基)、-NH-(C2-C8烯基)、-NH-(C2-C8炔基)、-NH-(C3-C12环烷基)、-NH-(C6-C12芳基)、-NH-(C3-C12杂芳基)、-NH-(C3-C12饱和杂环基)、-NH-(C3-C12不饱和杂环基)、二(C1-C12烷基)取代的氨基、二(C6-C12芳基)取代的氨基、二(C3-C12杂芳基)取代的氨基、-O-(C1-C12烷基)、-O-(C2-C8烯基)、-O-(C2-C8炔基)、-O-(C3-C12环烷基)、-O-(C6-C12芳基)、-O-(C3-C12杂芳基)、-O-(C3-C12饱和杂环基)、-O-(C3-C12不饱和杂环基)、-C(O)-(C1-C12烷基)、-C(O)-(C2-C8烯基)、-C(O)-(C2-C8炔基)、-C(O)-(C3-C12环烷基)、-C(O)-(C6-C12芳基)、-C(O)-(C3-C12杂芳基)、-C(O)-(C3-C12饱和杂环基)、-C(O)-(C3-C12不饱和杂环基)、-CONH2、-CONH-(C1-C12烷基)、-CONH-(C2-C8烯基)、-CONH-(C2-C8炔基)、-CONH-(C3-C12环烷基)、-CONH-(C6-C12芳基)、-CONH-(C3-C12杂芳基)、-CONH-(C3-C12饱和杂环基)、-CONH-(C3-C12不饱和杂环基)、-OCO2-(C1-C12烷基)、-OCO2-(C2-C8烯基)、-OCO2-(C2-C8炔基)、-OCO2-(C3-C12环烷基)、-OCO2-(C6-C12芳基)、-OCO2-(C3-C12杂芳基)、-OCO2-(C3-C12饱和杂环基)、-OCO2-(C3-C12不饱和杂环基)、-OCONH2、-OCONH-(C1-C12烷基)、-OCONH-(C2-C8烯基)、-OCONH-(C2-C8炔基)、-OCONH-(C3-C12环烷基)、-OCONH-(C6-C12芳基)、-OCONH-(C3-C12杂芳基)、-OCONH-(C3-C12饱和杂环基)、-OCONH-(C3-C12不饱和杂环基)、-NHC(O)-(C1-C12烷基)、-NHC(O)-(C2-C8烯基)、-NHC(O)-(C2-C8炔基)、-NHC(O)-(C3-C12环烷基)、-NHC(O)-(C6-C12芳基)、-NHC(O)-(C3-C12杂芳基)、-NHC(O)-(C3-C12饱和杂环基)、-NHC(O)-(C3-C12不饱和杂环基)、-NHCO2-(C1-C12烷基)、-NHCO2-(C2-C8烯基)、-NHCO2-(C2-C8炔基)、-NHCO2-(C3-C12环烷基)、-NHCO2-(C6-C12芳基)、-NHCO2-(C3-C12杂芳基)、-NHCO2-(C3-C12饱和杂环基)、-NHCO2-(C3-C12不饱和杂环基)、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NH-(C1-C12烷基)、-NHC(O)NH-(C2-C8烯基)、-NHC(O)NH-(C2-C8炔基)、-NHC(O)NH-(C3-C12环烷基)、-NHC(O)NH-(C6-C12芳基)、-NHC(O)NH-(C3-C12杂芳基)、-NHC(O)NH-(C3-C12饱和杂环基)、-NHC(O)NH-(C3-C12不饱和杂环基)、-NHC(S)NH2、-NHC(S)NH-(C1-C12烷基)、-NHC(S)NH-(C2-C8烯基)、-NHC(S)NH-(C2-C8炔基)、-NHC(S)NH-(C3-C12环烷基)、-NHC(S)NH-(C6-C12芳基)、-NHC(S)NH-(C3-C12杂芳基)、-NHC(S)NH-(C3-C12饱和杂环基)、-NHC(S)NH-(C3-C12不饱和杂环基)、-NHC(NH)NH2、-NHC(NH)NH-(C1-C12烷基)、-NHC(NH)NH-(C2-C8烯基)、-NHC(NH)NH-(C2-C8炔基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12环烷基)、-NHC(NH)NH-(C6-C12芳基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12杂芳基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12饱和杂环基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12不饱和杂环基)、-NHC(NH)-(C1-C12烷基)、-NHC(NH)-(C2-C8烯基)、-NHC(NH)-(C2-C8炔基)、-NHC(NH)-(C3-C12环烷基)、-NHC(NH)-(C6-C12芳基)、-NHC(NH)-(C3-C12杂芳基)、-NHC(NH)-(C3-C12饱和杂环基)、-NHC(NH)-(C4-C12不饱和杂环基)、-C(NH)NH-(C1-C12烷基)、-C(NH)NH-(C2-C8烯基)、-C(NH)NH-(C2-C8炔基)、-C(NH)NH-(C3-C12环烷基)、-C(NH)NH-(C6-C12芳基)、-C(NH)NH-(C3-C12杂芳基)、-C(NH)NH-(C3-C12饱和杂环基)、-C(NH)NH-(C3-C12不饱和杂环基)、-S(O)-(C1-C12烷基)、-S(O)-(C2-C8烯基)、-S(O)-(C2-C8炔基)、-S(O)-(C3-C12环烷基)、-S(O)-(C6-C12芳基)、-S(O)-(C3-C12杂芳基)、-S(O)-(C3-C12饱和杂环基)、-S(O)-(C3-C12不饱和杂环基)、-SO2NH2、-SO2NH-(C1-C12烷基)、-SO2NH-(C2-C8烯基)、-SO2NH-(C2-C8炔基)、-SO2NH-(C3-C12环烷基)、-SO2NH-(C6-C12芳基)、-SO2NH-(C3-C12杂芳基)、-SO2NH-(C3-C12饱和杂环基)、-SO2NH-(C3-C12不饱和杂环基)、-NHSO2-(C1-C12烷基)、-NHSO2-(C2-C8烯基)、-NHSO2-(C2-C8炔基)、-NHSO2-(C3-C12环烷基)、-NHSO2-(C6-C12芳基)、-NHSO2-(C3-C12杂芳基)、-NHSO2-(C3-C12饱和杂环基)、-NHSO2-(C3-C12不饱和杂环基)、-CH2NH2、-CH2SO2CH3、C6-C12芳基、C6-C12芳基取代的C1-C12烷基、C3-C12杂芳基、C3-C12杂芳基取代的C1-C12烷基、C3-C12饱和杂环基、C3-C12不饱和杂环基、C3-C12环烷基、1个烷氧基取代的C1-C12烷基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、巯基、-S-(C1-C12烷基)、-S-(C2-C8烯基)、-S-(C2-C8炔基)、-S-(C3-C12环烷基)、-S-(C6-C12芳基)、-S-(C3-C12杂芳基)、-S-(C3-C12饱和杂环基)、-S-(C3-C12不饱和杂环基)或甲硫基甲基；其中所述的芳基、杂芳基、饱和杂环基、不饱和杂环基、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧基无取代或被上述取代基中的一个或多个进一步取代。
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