[发明专利]一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201110218038.2 | 申请日: | 2011-08-01 |
公开(公告)号: | CN102382062A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 陈芬儿;古双喜;何秋琴;马晓东;杨世琼;吴海秋 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D239/47 | 分类号: | C07D239/47;C07D239/48;A61K31/505;A61P31/18 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;盛志范 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体为一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示,包括其立体化学异构体,其水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制,而且具有较低的细胞毒性。因此,含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。 |
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搜索关键词: | 一种 环烷 基芳基 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种环烷基芳基嘧啶类衍生物,其特征在于具有如下结构式之一:
其中,R1选自氢,羟基,卤原子,氰基,氨基,磺酰胺基,羧基,酯基,硝基,C1~6烷基,C1~6烷氧基,C1~6烷巯基,C1~6羟烷基,C3~7环烷基,C3~7环烷氧基,C3~7环烷氨基,取代的C2~6烯基,取代的C2~6烯氧基,取代的C2~6炔基;m表示单取代或多取代,其数值为1-5的整数;R2和R3分别选自氢,羟基,卤原子,氰基,氨基,磺酰胺基,羧基,酯基,硝基, C1~3烷基,C1~3烷氧基,C1~3烷巯基,C1~3羟烷基,环丙基,环丙氧基,环丙氨基,取代的C2~4烯基,取代的C2~4烯氧基,取代的C2~4炔基;cycloalkyl为单取代或多取代的环烷基;环烷基为单取代或多取代的环己基、环戊基或环丙基;环烷基上的取代基选自氢,羟基,卤原子,氰基,氨基,磺酰胺基,羧基,酯基,硝基,C1~6烷基,C1~6烷氧基,C1~6烷巯基,C1~6羟烷基,C3~7环烷基,C3~7环烷氧基,C3~7环烷氨基,取代的C2~6烯基,取代的C2~6烯氧基,取代的C2~6炔基;X为-O-,-S-,-NH,-CH(OH),-C(=O)-,-S(=O)-,-SO2-,-NH-NH-或-NR5-中一种连接基;其中,R5为羟基,酯基或C1~6烷基,C3~7环烷基,取代的C2~6烯基,取代的C2~6炔基;Y为-O-,-S-和-NH-中一种连接基。
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