[发明专利]一种齐拉西酮制备方法有效
| 申请号： | 201110220524.8 | 申请日： | 2011-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN102250083A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 李昌瑜;杨庆坤;周先国;张雷雷;吴柯;张兆珍;董廷华 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种齐拉西酮制备方法。它是将5-(2-氯乙酰基)-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮和3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑盐酸盐溶于水溶性的极性非质子性溶剂和无机碱的水溶液的混合体系中，60～70℃保温反应3～6小时；反应完毕后加入纯化水，经抽滤，洗涤，干燥，制得齐拉西酮。本发明反应溶剂采用水溶性的极性非质子性溶剂和无机碱的水溶液的混合溶剂，既增加了反应物的溶解性，又增加了缚酸效果，缩短了反应时间；反应条件简洁，操作简单，易于工业化生产；后处理简单，产物收率高，杂质含量少。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 齐拉西酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种齐拉西酮制备方法，其特征是，(1)向反应容器中加入水溶性的极性非质子性溶剂，开搅拌，投入5‑(2‑氯乙基)‑6‑氯‑1，3‑二氢‑吲哚‑2‑(2H)‑酮和3‑(1‑哌嗪基)‑1，2‑苯并异噻唑盐酸盐，再加入无机碱的水溶液，然后升温至60～70℃，保温反应3～6小时；所述5‑(2‑氯乙酰基)‑6‑氯‑1，3‑二氢‑吲哚‑2‑(2H)‑酮与3‑(1‑哌嗪基)‑1，2‑苯并异噻唑盐酸盐的摩尔比为1∶1～1.3；所述水溶性的极性非质子性溶剂与无机碱的水溶液的体积比为7∶3～8∶2；(2)反应完毕后，降温至30℃，加入纯化水，20℃～30℃搅拌30～60分钟，抽滤，洗涤，干燥制得齐拉西酮；所述纯化水的加入量为水溶性的极性非质子性溶剂体积的1～3倍。
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