[发明专利]N-取代四氢吡啶连吲哚类化合物及其制备方法及应用有效
申请号: | 201110224878.X | 申请日: | 2011-08-05 |
公开(公告)号: | CN102276581A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
发明(设计)人: | 薛思佳;郝志兵;孙传文 | 申请(专利权)人: | 上海师范大学 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D405/14;A61K31/4439;A61P35/02;A61P35/00 |
代理公司: | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人: | 吴瑾瑜 |
地址: | 200234 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及化学和医药化学领域,公开了一种结构如式(I)的N-取代四氢吡啶连吲哚类化合物,能有效抑制白血病K562、卵巢癌HO-8910及肝癌SMMC-7721细胞增殖。制备方法为:将取代胺与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N,N-双(β-丙酸甲酯)取代胺;在醇钠作用下发生Dieckmann缩合,在酸的作用下水解脱羧得到N-取代哌啶-4-酮;将所得产物与吲哚或取代吲哚进行缩合反应。本发明工艺简单,易于生产,可用于制备治疗白血病、卵巢癌或肝癌的药物。 |
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搜索关键词: | 取代 吡啶 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.N-取代四氢吡啶连吲哚类化合物,其特征在于,结构如式(I)所示:
R1为氢或C1~C6烃基;R2为氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、羧基、酯基、羰基、磺酸基、烃基、烃氧基中的一种;R3为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-卤代苯基、2-四氢呋喃基或2-呋喃基。
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