[发明专利]3-取代烯丙基酯氧化吲哚及其制备方法无效
| 申请号： | 201110234362.3 | 申请日： | 2011-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN102382031A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 李玮;张敬栓;尚慕宏;柴洪伟;王维;翟宝霜 | 申请（专利权）人： | 河北博伦特药业有限公司;上海柯林斯堡医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 13100 | 代理人： | 董金国 |
| 地址： | 052260 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3-取代烯丙基酯氧化吲哚及其制备方法。其是在正丁基锂或六甲基二硅基胺基钾(KHMDS)等有机碱作用下，将3-取代氧化吲哚与3-(1-咪唑基)丙烯酸甲酯通过加成-消除反应所得。本发明在成功构筑四级碳原子的同时，首次合成出一类新的氧化吲哚。这类化合物经过结构修饰可用于药用植物的有效成分毒扁豆碱（Physostigmine）等天然产物的合成，为人工大量合成毒扁豆碱开辟了一条新的途径，具有实际应用的价值。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 丙基 氧化 吲哚 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.3-取代烯丙基酯氧化吲哚，其结构如式(I)或式(II)所示：![]()
其中，R1为C1-10烷基、C2-10烯基、苄基、取代苄基、烷氧基烷基或保护氨基烷基；R2为氢、C1-10烷基、C2-10烯基、苄基或取代苄基；R3为氢、C1-5烷基或C1-5烷氧基；R4为C1-10烷基、C2-10烯基、苄基和取代苄基、苯基或取代苯基。
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