[发明专利]聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂、制备方法及其用途有效
申请号: | 201110235608.9 | 申请日: | 2011-08-17 |
公开(公告)号: | CN102952118A | 公开(公告)日: | 2013-03-06 |
发明(设计)人: | 高大新 | 申请(专利权)人: | 上海迪诺医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D237/32;C07D405/12;C07D487/08;C07D403/10;C07D401/14;A61K31/502;A61K31/551;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/06;A61P3/10 |
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摘要: | 本发明涉及一种聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂、制备方法及其用途,具体涉及一系列结构如式(I)、(IA)、(IB)、(IC)、(ID)、(IE)、(IF)、(IG)、(IH)、(II)、(IJ)、(IK)、(IL)、(IM)、(IN)、(IO)和(IP)所示的杂环化合物作为聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂、制备方法,以及包含所述杂环化合物的药物组合物和用途;特别涉及所述杂环化合物在制备PARP抑制剂药物中的应用。本发明的杂环化合物还可作为有效成分用于制备治疗个体中癌症的药物,所述杂环化合物还可同放射疗法或化学治疗药物联合使用用于癌症的治疗。 | ||
搜索关键词: | adp 核糖 聚合 抑制剂 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种结构式如下的式(I)杂环化合物和其水合物、异构体、溶剂化物、前体药物,以及药物上可接受的盐:
其中:A为芳基或取代的芳基,杂芳基或取代的杂芳基;所述取代基独立选自氢,卤素,氰基,低级烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,环烷基烷基,杂环烷基烷基,芳烷基,杂芳烷基,卤烷基,卤烷氧基,羟基,氨基,低级烷氨基,磺酰胺基,胺基,氨羰基,炔基,低级烷氧基,芳氧基,氨烷基,羟烷基,羧酸和羧酸酯组成的基团;B为环烷基或取代的环烷基,杂环烷基或取代的杂环烷基;所述环烷基或杂环烷基的取代基独立地选自氢,任意取代的烷基,任意取代的环烷基,任选取代杂环烷基,任意取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环烷基烷基,任意取代的芳烷基,任选取代的杂芳烷基,卤烷氧基,羟基,氨基,烷氨基,胺基,氨羰基,磺酰胺基,氰基,炔基,低级烷氧基,芳氧基,羧酸,羧酸酯和卤素;Q为任意取代的杂环,其中包含至少两个氮原子作为形成环中的成员,至少有两个氮原子独立地链接于-A-CO-基团和-CO-CO-R基团中羰基处的碳原子;所述杂环独立地选自单杂环基,双杂环基,桥杂环基,螺杂环基组成的基团;R为独立选自烷基或取代的烷基,烯基或取代的烯基,炔基或取代的炔基,环烷基或取代的环烷基,环烷基烷基或取代的环烷基烷基,杂环烷基或取代的杂环烷基,杂环烷基烷基或取代的杂环烷基烷基,芳基或取代的芳基,芳烷基或取代的芳烷基,杂芳基或取代的杂芳基,杂芳烷基或取代的杂芳烷基;所述的取代基为一个或多个,选自:卤素,低级烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,氨基,低级烷氨基,二烷氨基,芳烷氨基,环烷氨基,环烷基烷基氨基,氨烷基,单烷基氨基烷基,二烷基氨基烷基,芳氨基,氨烷氧基,单烷氨烷氧基,二烷氨烷氧基,芳烷氧基,环烷氧基,环烷基烷氧基,低级烷氧基,卤烷氧基,羟基,氨基,氨羰基,磺酰胺基,脲基,氰基,炔基,芳氧基,羧酸和羧酸酯。
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