[发明专利]作为药物的氮杂*并吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 201110243983.8 申请日: 2004-12-01
公开(公告)号: CN102358741A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: B·布希;B·T·弗拉特;X·-H·古;R·马丁;R·莫汉;T·-L·王;J·H·吴 申请(专利权)人: 埃克塞里艾克西斯公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D487/10;C07D491/20;A61K31/55;A61P3/06;A61P3/00;A61P9/10;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;刘健
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及作为药物的氮杂并吲哚衍生物。本发明提供用于调受体活性的化合物、组合物和方法。特别是,提供的化合物和组合物用于调节受体的活性并且用于治疗、预防或改善直接或间接与受体活性有关的疾病或障碍的一种或多种症状。
搜索关键词: 作为 药物 吲哚 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中:R1是-C(J)OR14或-C(J)N(R15)R16;J是O;R2是氢,卤素或任选取代的烷基;R3是-C(O)R9;R4R5,R6和R7一起选自下面的a)或b):a)R4和R5各自为氢;和R6和R7各自为任选取代的烷基,或R6和R7,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基;b)R4和R5各自为氢;R6是氢;和R7是任选取代的烷基;R8a和R8d各自独立地选自氢,卤素,拟卤素,氰基,叠氮基,脒基,胍基,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-R21OR22,-R21-SR22,-R21-N(R23)(R24),-R21-C(J)R22,-R21-C(J)OR22,-R21-C(J)SR22,-R21-C(J)N(R23)(R24),-R21-N(R25)S(O)2R26和-R21-S(O)2N(R23)(R24);R8b和R8c各自独立地选自氢和卤素;R9选自任选取代的芳基和任选取代的环烷基;各R14是任选取代的烷基;R15和R16各自独立地选自氢和任选取代的烷基;各R21独立地是直接键或亚烷基;各R22独立选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-R21-OR32,-R21-SR32,-R21-N(R33)(R34),-R21-C(J)R32,-R21-C(J)OR32,-R21-C(J)SR32,和-R21-C(J)N(R33)(R34);各R23和R24独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-R21-OR32,-R21-SR32,-R21-N(R33)(R34),-R21-C(J)R32,-R21-C(J)OR32,-R21-C(J)SR32,和-R21-C(J)N(R33)(R34);或R23和R24,与其所连的氮原子一起,构成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基;各R25独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;各R26独立地选自任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;和各R32各自独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;和R33和R34独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;或R33和R34,与其所连的氮原子一起,构成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基;条件是,所述化合物不是:9-氟-3-(4-氟-苯甲酰基)-1,1-二甲基-1,2,3,6-四氢-六氢氮杂卓并[4,5-b]吲哚-5-羧酸乙酯;或3-(3,4-二氟-苯甲酰基)-1,1-四亚甲基-1,2,3,6-四氢-六氢氮杂卓并[4,5-b]吲哚-5-羧酸乙酯。
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