[发明专利]红景天苷的合成方法无效
| 申请号： | 201110248908.0 | 申请日： | 2011-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN102286036A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 王均震;廖春花;郑文钺;汤兴国;张方艳;张淑娴;刘慧 | 申请（专利权）人： | 武汉信嘉和诚药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H1/00 |
| 代理公司： | 武汉凌达知识产权事务所(特殊普通合伙) 42221 | 代理人： | 宋国荣 |
| 地址： | 430075 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种红景天苷合成的化学方法，合成步骤为：四乙酰-β-D-葡萄糖三氯乙酸酯或四乙酰-α-D-葡萄糖三氯乙酸酯和对羟基苯乙醇在无水有机溶剂中，在分子筛的脱水作用下和四氯化锡等路易斯酸催化作用下，糖苷化生成四乙酰红景天苷；反应得到的四乙酰红景天苷在甲醇钠的甲醇溶液中脱去乙酰基得到红景天苷。本发明方法与传统合成方法比，反应收率高，手性选择性好，原料易得，反应步骤少，可使用便宜的路易斯酸催化剂，使成本大为下降，可适用于红景天苷的规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 红景天 合成 方法 | ||
【主权项】：
红景天苷的合成方法，其合成步骤如下：四乙酰‑β‑D‑葡萄糖三氯乙酸酯或四乙酰‑α‑D‑葡萄糖三氯乙酸酯和对羟基苯乙醇在无水有机溶剂中，在分子筛的脱水作用下，路易斯酸催化室温下糖苷化反应2‑3小时，生成四乙酰红景天苷；其中对羟基苯乙醇在无水有机溶剂中的摩尔浓度为0.1‑1.0M；四乙酰‑β‑D‑葡萄糖三氯乙酸酯、对羟基苯乙醇和路易斯酸的用量摩尔比为1.0：1.0‑2.0：0.5‑2.0，或四乙酰‑α‑D‑葡萄糖三氯乙酸酯、对羟基苯乙醇和路易斯酸的用量摩尔比为1.0：1.0‑3.0：0.5‑3.0；将步骤1）得到的四乙酰红景天苷加入到甲醇钠的甲醇溶液中，四乙酰红景天苷在甲醇溶液中的摩尔浓度为0.1‑0.5M，甲醇钠在甲醇溶液中的摩尔浓度为0.1‑0.5M，室温下反应5‑6小时，脱去乙酰基得到红景天苷。
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