[发明专利]瑞舒伐他汀钙中间体及制备瑞舒伐他汀钙中间体和瑞舒伐他汀钙的方法有效
| 申请号： | 201110252302.4 | 申请日： | 2011-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN102358747A | 公开（公告）日： | 2012-02-22 |
| 发明（设计）人： | 梅光耀;武进国;孟校威 | 申请（专利权）人： | 浙江宏元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/535 | 分类号： | C07F9/535;C07D239/42 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317016 浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 瑞舒伐他汀钙中间体及制备瑞舒伐他汀钙中间体和瑞舒伐他汀钙的方法，属于有机药物合成技术领域。本发明包括新颖的瑞舒伐他汀钙中间体J-4，并且包括了瑞舒伐他汀钙中间体J-4的制备方法及利用瑞舒伐他汀钙中间体J-4制备瑞舒伐他汀钙的方法。本发明合成路线较短、收率较高，且原料低廉易的，非常适合产业化。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备瑞舒伐他汀钙中间体化合物J-4的方法，其特征在于包括以下工艺步骤：1）以3-TBS氧代戊二酸酐为起始原料，加入甲苯、三乙胺和S-（-）-α-甲基苄胺进行反应，所述的甲苯：3-TBS氧代戊二酸酐：三乙胺：S-（-）-α-甲基苄胺的重量比为15～20：1.0～1.5：0.3～0.5：0.6～0.7，控制反应温度为-25℃～0℃，反应结束后依次通过静置分层取有机层、洗涤、真空减压浓缩，浓缩物结晶及真空减压烘干得到化合物J-2；2）在步骤1）得到的化合物J-2中加入二氯甲烷、三乙胺及氯甲酸甲酯进行反应，所述的化合物J-2：二氯甲烷：三乙胺：氯甲酸甲酯的重量比为1～1.5：20～25：0.3～0.4：0.3～0.4，控制反应温度为-80℃～-50℃，反应结束后依次通过静置分层取有机层、洗涤、真空减压浓缩，浓缩物结晶及真空减压烘干得到化合物J-3；3）将四氢呋喃、甲基三苯基溴化鎓、丁基锂及步骤2）得到的化合物J-3混合进行反应，所述的四氢呋喃：甲基三苯基溴化鎓：丁基锂：化合物J-3的重量比为30～40：5～6：1～1.5：1～1.5，控制反应温度为-70℃～-50℃，反应结束后依次通过静置分层取有机层、洗涤、真空减压浓缩，浓缩物结晶及真空减压烘干得到化合物J-4；其制备路线如下：![]()
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