[发明专利]STAT3小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用，该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I、式II、式III和式IV四种结构通式。该制备为：2-苯基取代喹啉-4-羧酸氯化亚砜或者草酰氯反应，生成取代的酰氯，再与取代芳胺反应，生成取代喹啉-4-酰胺衍生物。该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂，是一类小分子选择性抑制剂，通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果，可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发，具有很广的用途，具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂，种类多，原料易得，制备方法简单，产品纯度高，得率高，实用性强。

主权项

1.STAT3的小分子选择性抑制剂，其特征在于：结构通式包括式I、式I及式III，式I为通式中，R₁、R₂、R₃分别为H、卤素、氨基或被取代的氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基或被取代的烷基、烯基或被取代的烯基、炔基或被取代的炔基、芳基或被取代的芳基、环烷基或被取代的环烷基、烷氧基或被取代的烷氧基，以及杂环或被取代的杂环。