[发明专利]四氢吡啶并吡喃衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201110261509.8 | 申请日： | 2011-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN102285993A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 孙传文;庞春成;薛思佳 | 申请（专利权）人： | 上海师范大学 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61K31/436;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人： | 刘立平 |
| 地址： | 200234 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种四氢吡啶并吡喃衍生物及其制备方法。该方法是将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b)，(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合，和酸作用下水解脱羧得到N-取代哌啶-4-酮(d)，(d)的两个活泼亚甲基与两分子芳香醛进行反应脱去两分子水得到N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮(e)；(e)和丙二氰在正丁醇中回流加热即得通式为(I)的最终产物。本发明工艺简单、便于规模生产，所得产物对白血病K562、卵巢癌HO-8910及肝癌SMMC-7721细胞的增殖有很好的抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示四氢吡啶并吡喃衍生物：![]()
其中，R1为甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、等烃基或烃氧基、氟氯、溴中的一种；R2为2，3，4位单取代或二取代的苯基，所述取代基为甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、溴、氯、硝基、羧基、氰基、酯基中的一种。
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