[发明专利]多胺类小分子显像剂、其生产方法及其应用

摘要

本发明涉及多胺类小分子化合物，具有如下结构，其中，M^x+＝0，Zn²⁺，Ga³⁺，Gd³⁺，Ca²⁺或其它二、三价金属离子；S＝报告基团(包括核素标记辅基、顺磁性物质、荧光素或微泡)，如核素标记辅基：-¹¹CH₃，-CH₂CH₂¹⁸F，-CH₂CH₂(OCH₂CH₂)₂NHCOC₆H₄¹⁸F-p或-CH₂CH₂(OCH₂CH₂)₂NH-CH₂CH₂¹⁸F；R＝-H，-OCH₃，-OCH₂CH₃或-Cl；R1、R2、R3和R4为氢、羧基、烷烃基、烯烃基或杂烷基。本发明还涉及该类化合物在制备靶向磷脂酰丝氨酸(PS)和/或凋亡细胞早期游离Zn²⁺的细胞死亡或细胞凋亡显像剂中的应用。本发明的化合物，为靶向磷脂酰丝氨酸(PS)或凋亡细胞早期游离Zn²⁺的特异性多胺类小分子显像剂，可用于与PS有关的抗肿瘤化学治疗、放射治疗、生物治疗等疗效监测；可用于神经退行性疾病(老年性痴呆、帕金森氏病)、脑中风、艾滋病、血栓、动脉粥样斑、以及心肌梗塞的早期鉴别诊断；也可用于其他与细胞死亡或细胞凋亡过程中表达PS有关疾病的鉴别诊断与疗效监测，如炎症显像与抗炎症治疗显像。

主权项

1.多胺类小分子化合物，具有如下结构：其中，M^x+＝0，Zn²⁺，Ga³⁺，Gd³⁺，Ca²⁺或其它二、三价金属离子；S＝报告基团，为核素标记辅基、顺磁性物质、荧光素或微泡；R＝-H，-OCH₃，-OCH₂CH₃或-Cl；R1、R2、R3、R4为氢、羧基、烷烃基、烯烃基或杂烷基。