[发明专利]一种甲苯衍生物的苄基碳氢直接胺化方法

摘要

本发明属于有机合成化学的技术领域，公开了一种金属盐催化剂和胺化试剂N-氟代双苯磺酰亚胺(NFSI)实现甲苯衍生物的苄基碳氢直接胺化的方法，制备了系列苄胺类化合物。本发明克服了目前现有的苄基碳氢直接胺化方法的局限性，首次实现了仅仅使用剂量的甲苯和胺化试剂的苄基碳氢胺化反应以及二甲苯及其衍生物两个甲基的同时胺化反应，同时，实现了伯碳原子优于仲碳原子的苄基碳氢胺化反应选择性的突破。本发明所实现的胺化反应具有操作简单，高效，原料、试剂和催化剂易得，适用于合成各种苄胺类化合物，适用于大规模的工业生产。

主权项

一种甲苯衍生物的苄基碳氢直接胺化方法，其特征是主要包括以下条件和步骤：以各种甲苯衍生物为原料；反应中所用催化剂为：碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、醋酸铜、三氟甲磺酸铜、氟化铜、氯化钯、醋酸钯、三氟乙酸钯；所用配体为：2，2‑联吡啶，1，10‑菲罗啉，4，7‑二苯基‑1，10‑菲罗啉，吡啶，三苯基膦，1，2‑双(二苯基膦)乙烷，向4.0‑8.0毫升有机溶剂乙腈中加入1.0毫摩尔以上提到的含苄甲基或苄亚甲基化合物与1.1毫摩尔NFSI，加入上述0.1毫摩尔提到的某一类催化剂，0.1毫摩尔配体，以上数量可按比例放大，加毕，油浴100℃‑130℃搅拌1‑24小时，经后处理分离得到苄胺衍生物，产率视不同反应在40‑91％之间。