[发明专利]一种左乙拉西坦的制备方法有效
| 申请号： | 201110280361.2 | 申请日： | 2011-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN102382027A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 刘文山;王高峰;闻小俊;李丽珍;章金华;陆康康;刘汗荣 | 申请（专利权）人： | 浙江江北药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 台州蓝天知识产权代理有限公司 33229 | 代理人： | 苑新民 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，包括如下步骤：以2-溴丁酸为原料，经氨解反应后浓缩至干，加入甲醇结晶、烘干，制得2-氨基丁酰胺固体；将2-氨基丁酰胺固体溶解于甲醇，在催化剂存在下，经L-(+)-酒石酸拆分成盐制得S-(+)-2-氨基丁酰胺酒石酸盐；S-(+)-2-氨基丁酰胺酒石酸盐投入非质子溶剂中，加入无水硫酸钠、四丁基溴化铵，在碱性条件下，与4-氯丁酰氯反应后过滤，将滤液减压回收完非质子溶剂后，剩余滤液中加入丙酮重结晶，烘干得左乙拉西坦固体。本发明的制备方法反应步骤短、反应条件温和、成本低、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 左乙拉西坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)以2‑溴丁酸为原料，经氨解反应后浓缩至干，加入甲醇结晶、烘干，制得2‑氨基丁酰胺固体；(2)将2‑氨基丁酰胺固体溶解于甲醇，以水杨醛为催化剂，经L‑(+)‑酒石酸拆分成盐制得S‑(+)‑2‑氨基丁酰胺酒石酸盐；(3)S‑(+)‑2‑氨基丁酰胺酒石酸盐投入非质子溶剂中，加入无水硫酸钠、四丁基溴化铵，在碱性条件下，与4‑氯丁酰氯反应后过滤，将滤液减压回收完非质子溶剂后，剩余滤液中加入丙酮重结晶，烘干得左乙拉西坦固体。
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