[发明专利]环烯醚萜类化合物梓苷的制备方法及抗癌用途有效

专利信息
申请号: 201110284736.2 申请日: 2011-09-23
公开(公告)号: CN102633849A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: 王奇志;冯煦;王鸣;陈雨;管福琴;单宇;印敏;赵兴增;孙浩;赵友谊 申请(专利权)人: 江苏省中国科学院植物研究所
主分类号: C07H17/04 分类号: C07H17/04;C07H1/08;A61K31/7048;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210014 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及1个具有医药用途的天然环烯醚萜类化合物梓苷的提取、分离、纯化的方法。提供了用梓属(Catalpa L.)植物梓(Catalpa ovata G.Don)、黄金树(C.speciosa Ward.)、楸(C.bungei C A.Mey.)的鲜(或干)果实或茎皮(梓白皮)的提取、分离、纯化梓苷的生产工艺,树脂吸附后水洗、10%乙醇洗,收集30%乙醇洗脱部分,再用活性炭脱色的新的分离方法以及用甲醇-丙酮复合溶剂结晶和重结晶的纯化方法。本发明还涉及对该化合物的抗癌活性筛选,发现在小鼠移植性肿瘤试验中,当剂量为6.25、12.50、25.00mg/Kg时,对肉瘤S180和肝癌(Heps)的平均抑制率分别达53.31%、60.26%、60.68%和32.23%、47.47%、50.80%,P值<0.001,有明显的抗癌活性,具有良好的开发前景。
搜索关键词: 环烯醚萜类 化合物 制备 方法 抗癌 用途
【主权项】:
一种用于紫葳科(Bignoniaceae)梓属(Catalpa L.)植物梓(Catalpa ovata G.Don)、黄金树(C.speciosa Ward.)、楸(C.bungei C A.Mey.)的鲜(或干)果实或茎皮(梓白皮)中制备梓苷的方法,其特征在于,梓实(或梓白皮)经水、甲醇、乙醇、丙酮或其混合溶剂提取,提取液浓缩后所得的提取物的水溶液中的梓苷等成分过装有吸附剂的层析柱,收集15‑50%的乙醇(或甲醇)洗脱部分,浓缩回收乙醇(或甲醇),用活性炭脱色,再浓缩脱色后的溶液至干,即得梓苷粗品,梓苷粗品加适量无水溶剂如甲醇、乙醇、丙酮溶解,后加入适量氯仿(或乙酸乙酯),放置使其结晶和重结晶。
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